一種改進(jìn)的醋酸艾司利卡西平的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201510911718.0 申請日 -
公開（公告）號 CN105384689A 公開（公告）日 2016-03-09
申請公布號 CN105384689A 申請公布日 2016-03-09
分類號 C07D223/22(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陳水庫;田玉華;朱來峰;張濤;王欣;楊占穩(wěn);郭海波;郝平平;張方杰;楊蕾;賈斌;路存真;時永琪 申請（專利權(quán)）人 開封豫港制藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 開封制藥（集團(tuán)）有限公司;河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司;開封豫港制藥有限公司
地址 475000 河南省開封市禹南街1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種改進(jìn)的醋酸艾司利卡西平的合成方法，屬藥物化學(xué)領(lǐng)域。以(s)-10-羥基-10,11二氫-5H-二苯并[b,f]氮雜卓為原料，經(jīng)乙酰氯酰化得到（s）-10-乙?；?10,11二氫-5H-二苯并[b,f]氮雜卓，反應(yīng)體系不經(jīng)分離直接和氰酸鉀在強(qiáng)酸型離子交換樹脂存在下反應(yīng)得到（s）-10-乙酰基-10,11二氫-5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺（醋酸艾司利卡西平），粗品經(jīng)進(jìn)一步純化得到醋酸艾斯利卡西平。本發(fā)明所采用試劑廉價低毒，反應(yīng)安全可靠，反應(yīng)溶劑和樹脂可回收再利用，后處理操作簡便，環(huán)境友好，收率及純度高，利于規(guī)?；墓I(yè)生產(chǎn)。