抗腫瘤免疫調(diào)節(jié)偶合物及其制備方法與應(yīng)用
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910593560.5 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN110229112B | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-05-04 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN110229112B | 申請(qǐng)公布日 | 2021-05-04 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D249/22;C07D403/12;C07D403/04;C07D401/06;C07D403/14;C07D401/14;A61K31/4192;A61K31/405;A61K31/4439;A61P35/00 | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 徐梓宸 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 南京君若生物醫(yī)藥研究院有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 南京蘇高專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 楊曉莉 |
| 地址 | 211113 江蘇省南京市江寧區(qū)祿口志航路10號(hào)平安科技產(chǎn)業(yè)園9號(hào)樓 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種抗腫瘤免疫調(diào)節(jié)偶合物，其利用CA?4化合物結(jié)構(gòu)中的活潑基團(tuán)羥基，直接或者間接在CA?4羥基位置引入一個(gè)IDO或TDO小分子抑制劑基團(tuán)，得到CA?4和IDO/TDO的偶合物。本發(fā)明還公開(kāi)了所述偶合物的制備方法。經(jīng)過(guò)實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，本申請(qǐng)所述的偶合物高效低毒，對(duì)一些人腫瘤細(xì)胞具有顯著的抑制作用，這些腫瘤細(xì)胞包括肺癌、結(jié)腸癌、肝癌、宮頸癌細(xì)胞等。綜上，本申請(qǐng)偶合物通過(guò)體外免疫相關(guān)機(jī)制和體內(nèi)試驗(yàn)表明，其表現(xiàn)出高效低毒的抗腫瘤免疫活性，可應(yīng)用于制備藥物，在抗腫瘤藥物的開(kāi)發(fā)中具有潛在前景。 |
