(2R)-(1,4-二氧六環(huán)-2-基)-N-甲基甲氨鹽酸鹽的合成工藝

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201010532523.2 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN101985441A 公開（公告）日 2011-03-16
申請(qǐng)公布號(hào) CN101985441A 申請(qǐng)公布日 2011-03-16
分類號(hào) C07D319/12(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 何廣泉;宋親京;蔣行海 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 江西遠(yuǎn)邦藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 代理人 安慶金泉藥業(yè)有限公司;江西遠(yuǎn)邦藥業(yè)有限公司
地址 246234 安徽省安慶市望江縣雷池工業(yè)園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種(2R)-(1，4-二氧六環(huán)-2-基)-N-甲基甲氨鹽酸鹽的合成工藝。在salen催化劑作用下，環(huán)氧氯丙烷與2-氯乙醇反應(yīng)得到(S)-3-(2-氯乙氧基)-1-氯丙烷-2-醇，在碳酸鹽作用下閉環(huán)得到(2R)-2-[(2-氯乙氧基)甲基]環(huán)氧乙烷，(2R)-2-[(2-氯乙氧基)甲基]環(huán)氧乙烷與氫氧化物回流反應(yīng)，加入對(duì)甲苯磺酰氯得到(2S)-1，4-二惡-2-甲基-4-甲基對(duì)甲苯磺酸酯，在高壓釜中與甲胺反應(yīng)，加入鹽酸，得到(2S)-(1，4-二氧六環(huán)-2-甲基)甲氨鹽酸鹽。本發(fā)明采用動(dòng)力學(xué)拆分技術(shù)，直接合成手性化合物，原料簡(jiǎn)單易得，反應(yīng)條件溫和，避免了手性拆分，成本低，可以用于工業(yè)化大生產(chǎn)。