一種苯并二氮雜*類藥物的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202011427857.3 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN112321594B 公開（公告）日 2022-05-20
申請(qǐng)公布號(hào) CN112321594B 申請(qǐng)公布日 2022-05-20
分類號(hào) C07D487/04（2006.01）I;C07D401/04（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 朱曉鶴;徐浩宇;魯林;蔡偉;秦浩;羅宏軍;李浩冬;徐辰俊;王圣欽 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 揚(yáng)子江藥業(yè)集團(tuán)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京安信方達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 -
地址 225321江蘇省泰州市高港區(qū)揚(yáng)子江南路1號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種苯并二氮雜類藥物的制備方法，該方法包括以下步驟：（1）式Ⅱ中間體在二異丙基氨基鋰存在下與二?嗎啉代磷酰氯化物（BMPC）生成活性中間體，再加入外消旋體的1?氨基?2?丙醇，反應(yīng)結(jié)束后經(jīng)處理，甲基叔丁基醚重結(jié)晶得到式Ⅲ中間體精品；（2）將步驟（1）得到的式Ⅲ中間體精品氧化后用苯磺酸使其關(guān)環(huán)成鹽析出得到式Ⅰ化合物。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本方法操作簡(jiǎn)便、成本低、收率較高，適合工業(yè)化生產(chǎn)。