一種4-甲基苯磺酸[（3-氟氧雜環(huán)丁烷-3-基）甲基]酯的合成方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110816848.1 申請日 -
公開（公告）號 CN113461643A 公開（公告）日 2021-10-01
申請公布號 CN113461643A 申請公布日 2021-10-01
分類號 C07D305/08（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 劉洋;魏淵博;王秋豐;薛多清;吳勇 申請（專利權）人 韶遠科技（上海）有限公司
代理機構 北京方圓嘉禾知識產(chǎn)權代理有限公司 代理人 朱玲艷
地址 201203上海市浦東新區(qū)中國（上海）自由貿(mào)易試驗區(qū)張江路185號1幢206B室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及藥物合成技術領域，提供了一種4?甲基苯磺酸[（3?氟氧雜環(huán)丁烷?3?基）甲基]酯的合成方法。本發(fā)明以2?氟丙二酸二乙酯為原料，經(jīng)羥甲基化反應、羥基保護反應、還原反應、酯化反應、去保護基反應和關環(huán)反應六步反應制備目標產(chǎn)物，步驟簡單、容易操作、原料利用率高、產(chǎn)物收率高、中間體易于分離，在工藝安全性、成本、原料利用率、產(chǎn)物純度等各方面都適宜于工業(yè)化放大生產(chǎn)。實施例結果表明，本發(fā)明的六步反應總收率為40～60％，目標產(chǎn)物4?甲基苯磺酸[（3?氟氧雜環(huán)丁烷?3?基）甲基]酯的HPLC純度大于97％。