一種γ-內(nèi)酰胺橋聯(lián)二肽類(lèi)化合物的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201711174789.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN107903302B 公開(kāi)（公告）日 2021-05-14
申請(qǐng)公布號(hào) CN107903302B 申請(qǐng)公布日 2021-05-14
分類(lèi)號(hào) C07K5/023;C07K1/06;C07K1/02 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 林安健;郭濤;孫棟棟;吳勇;陳立煌 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 韶遠(yuǎn)科技（上海）有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京品源專(zhuān)利代理有限公司 代理人 鞏克棟
地址 201318 上海市浦東新區(qū)中國(guó)（上海）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)張江路185號(hào)1幢206B室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種γ?內(nèi)酰胺橋聯(lián)二肽類(lèi)化合物的制備方法，所述方法為式I所示二元酸酯與式II所示叔丁氧基羰基乙胺反應(yīng)得到式III所示2?[4?(烷氧基羰基)?2?氧代吡咯烷基乙酸酯；所述2?[4?(烷氧基羰基)?2?氧代吡咯烷基乙酸酯在堿性物質(zhì)存在下水解得到式IV所示的2?(4?羧基?2?氧代吡咯烷基)乙酸酯；所述2?(4?羧基?2?氧代吡咯烷基)乙酸酯與叔丁醇在疊氮磷酸二苯酯存在下反應(yīng)得到式V所示Boc保護(hù)的吡咯烷基乙酸酯；而后水解得到式VI所示的2?{4?[(叔丁氧基)羰基氨基]?2?氧代吡咯烷基}乙酸。本發(fā)明制備方法不使用硫化物，利于環(huán)保，合成路線簡(jiǎn)單，收率高。