一種烏苯美司的新型合成工藝

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410784653.3 申請日 -
公開（公告）號 CN104447394B 公開（公告）日 2017-01-18
申請公布號 CN104447394B 申請公布日 2017-01-18
分類號 C07C237/20(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 張卓;趙林吉;蔣詩敏 申請（專利權(quán)）人 西安萬隆制藥股份有限公司
代理機構(gòu) 成都君合集專利代理事務所（普通合伙） 代理人 成都傲飛生物化學品有限責任公司;西安萬隆制藥股份有限公司
地址 611730 四川省成都市高新區(qū)西芯大道17號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種烏苯美司的新型合成工藝，以（2S，3R）?3?氨基?2?羥基?4?苯基丁酸為原料，與二碳酸二叔丁酯反應，且二碳酸二叔丁酯采用分批逐次的加入方式，制備獲得中間體I，中間體I與L?亮氨酸叔丁酯鹽酸鹽反應制備獲得中間體II，其中L?亮氨酸叔丁酯鹽酸鹽作為優(yōu)選，有利于提高中間體II的收率和純度，中間體II在酸堿體系下分別脫去保護基團叔丁氧羰?；褪宥□?，此操作只需通過酸堿體系調(diào)節(jié)酸堿值就能有效將保護基團高效脫去，提高烏苯美司成品的收率和純度。