一種烏苯美司的新型合成工藝

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201410784653.3 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN104447394A 公開(kāi)（公告）日 2015-03-25
申請(qǐng)公布號(hào) CN104447394A 申請(qǐng)公布日 2015-03-25
分類(lèi)號(hào) C07C237/20(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張卓;趙林吉;蔣詩(shī)敏 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 西安萬(wàn)隆制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 成都君合集專(zhuān)利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 成都傲飛生物化學(xué)品有限責(zé)任公司;西安萬(wàn)隆制藥股份有限公司
地址 611730 四川省成都市高新區(qū)西芯大道17號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)一種烏苯美司的新型合成工藝，以（2S，3R）-3-氨基-2-羥基-4-苯基丁酸為原料，與二碳酸二叔丁酯反應(yīng)，且二碳酸二叔丁酯采用分批逐次的加入方式，制備獲得中間體I，中間體I與L-亮氨酸叔丁酯鹽酸鹽反應(yīng)制備獲得中間體II，其中L-亮氨酸叔丁酯鹽酸鹽作為優(yōu)選，有利于提高中間體II的收率和純度，中間體II在酸堿體系下分別脫去保護(hù)基團(tuán)叔丁氧羰?；褪宥□?，此操作只需通過(guò)酸堿體系調(diào)節(jié)酸堿值就能有效將保護(hù)基團(tuán)高效脫去，提高烏苯美司成品的收率和純度。