一種噁唑烷酮類化合物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111036798.1 申請日 -
公開（公告）號 CN113620897A 公開（公告）日 2021-11-09
申請公布號 CN113620897A 申請公布日 2021-11-09
分類號 C07D263/22（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 關(guān)振睿;鄒遠(yuǎn)林;秦亞東;華陽;黃友元;史丹丹;劉郝敏;吳曉東 申請（專利權(quán)）人 南京杰運(yùn)醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京瑞華騰知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 錢麗
地址 210000江蘇省南京市江北新區(qū)天圣路22號F棟1305、1306、1307、1308室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于醫(yī)藥中間體技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種噁唑烷酮類化合物的制備方法，1）酯化：將芳香族氨基酸溶于甲醇中，低溫下投入氯化亞砜，升溫到50?60℃保溫1?2h，2）還原：以乙醇水為溶劑，硼氫化鈉完全溶解后加入催化量的鋰鹽，再將酯化產(chǎn)品完全溶解于乙醇水溶液中，低溫下緩慢滴加至硼氫化鈉溶液中；3）關(guān)環(huán)：以甲苯為溶劑，投入還原產(chǎn)物及碳酸二乙脂升溫至100℃，滴加甲醇鈉溶液，滴加完畢后常壓蒸餾至溫度再升回100℃保溫兩小時經(jīng)后處理及提純后得到產(chǎn)品；本發(fā)明中引入鋰鹽參與反應(yīng)，選擇乙醇水為溶劑即可使硼氫化鈉完全溶解，也可以將鋰鹽從化合物中游離出來以提高反應(yīng)活性，使得硼氫化鈉的使用量降低至2當(dāng)量，顯著降低了生產(chǎn)成本。