一種3-氧雜環(huán)丁酮的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810648436.X 申請日 -
公開（公告）號 CN108947941B 公開（公告）日 2022-02-11
申請公布號 CN108947941B 申請公布日 2022-02-11
分類號 C07D305/10（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 羅宇;何洋;周樸;張玉柳;朱皓庭;李曉林;吳曉東;劉郝敏 申請（專利權(quán)）人 南京杰運(yùn)醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海藍(lán)迪專利商標(biāo)事務(wù)所（普通合伙） 代理人 徐筱梅;張翔
地址 200241上海市閔行區(qū)東川路500號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種3?氧雜環(huán)丁酮的制備方法，屬于藥物化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。利用化合物I即鄰溴苯甲酸為起始原料，在相轉(zhuǎn)移催化劑作用下，與環(huán)氧氯丙烷發(fā)生親核取代反應(yīng)，得到化合物Ⅱ；化合物Ⅱ在氧化劑的作用下發(fā)生氧化反應(yīng)，得到化合物III；化合物III在堿性條件下發(fā)生水解反應(yīng)和分子內(nèi)的親核取代反應(yīng)，得到目標(biāo)化合物Ⅳ即3?氧雜環(huán)丁酮。本發(fā)明只需三步合成就可得到目標(biāo)產(chǎn)物，該方法條件易控、后處理簡單、副反應(yīng)少、收率高，符合工業(yè)化生產(chǎn)的要求。其合成路線如反應(yīng)式所示。