一種3-氨基吡咯烷鹽酸鹽的合成方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202011352130.3 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN112574086B 公開(kāi)(公告)日 2022-04-29
申請(qǐng)公布號(hào) CN112574086B 申請(qǐng)公布日 2022-04-29
分類(lèi)號(hào) C07D207/14(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉足和;方靖;舒愷;張力 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 南京杰運(yùn)醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京瑞華騰知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 錢(qián)麗
地址 210000江蘇省南京市江北新區(qū)天圣路22號(hào)F棟1305、1306、1307、1308室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種3?氨基吡咯烷鹽酸鹽的合成方法,包括S1:化合物I與化合物II環(huán)合反應(yīng)得化合物III;S2:化合物III在鹵化氫氣體作用下得化合物IV;S3:用化合物IV與有機(jī)磺酰胺在堿存在下反應(yīng)得化合物V;S4:化合物V與酸反應(yīng)得到化合物VI。該3?氨基吡咯烷鹽酸鹽的合成方法引進(jìn)芳、烷磺酸基對(duì)兩個(gè)氨基進(jìn)行保護(hù),脫保護(hù)時(shí),可以使用單一反應(yīng)條件,有效減少操作步驟;用芐基保護(hù)氨時(shí),脫保護(hù)要用到貴金屬鈀和高壓催化加氫,生產(chǎn)成本高,操作風(fēng)險(xiǎn)性高,使用芳、烷磺酸基保護(hù),脫保護(hù)只需用酸催化水解,反應(yīng)條件溫和。