一種新的阿戈美拉汀合成及純化方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201611223912.0 申請日 -
公開(公告)號 CN106928082A 公開(公告)日 2017-07-07
申請公布號 CN106928082A 申請公布日 2017-07-07
分類號 C07C231/02;C07C231/24;C07C233/18 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 何彥波;夏志科;李林梅;陳雨雷;宋太發(fā);向忠友;翁小濤 申請(專利權(quán))人 湖南天濟草堂制藥股份有限公司
代理機構(gòu) 北京集智東方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 湖南天濟草堂制藥股份有限公司
地址 410000 湖南省長沙市芙蓉區(qū)遠大一路東方芙蓉3棟26層
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種合成Ⅱ晶型阿戈美拉汀的新方法,先以化合物(Ⅰ)為原料,在氨氣/乙醇體系中與氫氣反應(yīng),得到化合物(Ⅱ);然后將化合物(Ⅱ)在乙酸鈉/乙醇體系中與乙酸酐反應(yīng),得到化合物(Ⅲ)粗品,無水乙醇/乙酸乙酯體系重結(jié)晶得到Ⅱ晶型的阿戈美拉汀。本發(fā)明公開了一種合成Ⅱ晶型阿戈美拉汀的方法(兩步法),本發(fā)明實驗條件簡單安全,節(jié)能環(huán)保,后處理簡單,產(chǎn)品易得且收率高,純度大,工藝成本低適合工業(yè)化大生產(chǎn)。