一種制備替格瑞洛的改進(jìn)方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710410487.4 申請日 -
公開（公告）號 CN107337675A 公開（公告）日 2017-11-10
申請公布號 CN107337675A 申請公布日 2017-11-10
分類號 C07D487/04(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 宋太發(fā);李林梅;向忠友;翁小濤;夏志科;何彥波;索成林;彭芳薇 申請（專利權(quán)）人 湖南天濟(jì)草堂制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 410000 湖南省長沙市高新開發(fā)區(qū)環(huán)聯(lián)路7號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開一種制備替格瑞洛的改進(jìn)方法。該方法包括以下步驟：將乙二醇、FTG?SM1、FTG?SM2、三乙胺做縛酸劑反應(yīng)釜加熱反應(yīng)。然后萃取，濃縮，甲醇/水成鹽結(jié)晶得TFG?3；FTG?3在甲苯中，經(jīng)重氮化、合環(huán)、和FTG?SM3取代反應(yīng)、酸化脫保護(hù)基連續(xù)化反應(yīng)后處理得到替格瑞洛的粗品；粗品經(jīng)重結(jié)晶處理得成品。本發(fā)明中，使用廉價(jià)的試劑和原材料，降低了工藝成本；中間體FTG?1的精制采用了甲醇/水體系，有效的控制了有關(guān)物質(zhì)含量；三步反應(yīng)連續(xù)化合成，節(jié)省了溶劑，簡化了操作，縮短了工藝周期；溶劑使用量少，降低了污染，對環(huán)境友好。本發(fā)明操作條件簡單安全，后處理簡單，產(chǎn)品易得且收率高，純度高。工藝成本低適合工業(yè)化大生產(chǎn)。