一種環(huán)氧合酶?2抑制劑帕瑞昔布的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610352476.0 申請日 -
公開(公告)號 CN105859647B 公開(公告)日 2018-03-27
申請公布號 CN105859647B 申請公布日 2018-03-27
分類號 C07D261/08 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 任巍;張丹;張恒;張戈 申請(專利權)人 重慶博視知識產(chǎn)權服務有限公司
代理機構 成都頂峰專利事務所(普通合伙) 代理人 西藏百年漢克藥業(yè)有限公司
地址 856007 西藏自治區(qū)山南市乃東區(qū)乃東路86號雅礱灣花園B區(qū)17棟1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種環(huán)氧合酶?2抑制劑帕瑞昔布的制備方法,該方法包括以下步驟:1)將苯甲醛肟與1?苯基丙炔在三(2?苯基吡啶)合銥(III)、三乙胺以及氧化鎂存在下,光照條件下進行反應得5?甲基?3,4?二苯基異惡唑;2)將步驟1)得到的5?甲基?3,4?二苯基異惡唑與氯磺酸攪拌反應,反應完畢,二氯甲烷萃取,二氯甲烷相直接加入氨水中,分離有機相,水洗,濃縮,乙醇重結晶得到伐地昔布;3)步驟2)得到的伐地昔布在三乙胺存在下與丙酸酐反應得到帕瑞昔布。本發(fā)明的帕瑞昔布的制備方法步驟簡單、收率高并且后處理簡單。