葉酸靶向Pyro光敏的合成和應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710550348.1 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN107337685A 公開(kāi)（公告）日 2017-11-10
申請(qǐng)公布號(hào) CN107337685A 申請(qǐng)公布日 2017-11-10
分類號(hào) C07D519/00(2006.01)I;A61K31/525(2006.01)I;A61K41/00(2006.01)I;A61K49/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 洪章勇;黃偉強(qiáng) 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 康宏藥源（河南）科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海市錦天城律師事務(wù)所 代理人 康宏耀源（天津）科技有限公司
地址 300384 天津市濱海新區(qū)天津市華苑產(chǎn)業(yè)區(qū)蘭苑路5號(hào)A座501
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明采用長(zhǎng)鏈聚乙二醇(Polyethylene?Glycol,PEG)連接Pyro與小分子葉酸來(lái)發(fā)展新型的光動(dòng)力治療藥物。Pyro是一種有潛力的光敏化合物，具備高效的單線態(tài)氧產(chǎn)生能力和較高消光系數(shù)。葉酸分子與腫瘤細(xì)胞具有很強(qiáng)的親和能力。這種經(jīng)長(zhǎng)鏈聚乙二醇修飾的新型的葉酸靶向的Pyro光敏劑能夠明顯增加光敏劑在腫瘤組織中的積累能力，并且明顯提高光敏劑的光動(dòng)力治療效果，不同長(zhǎng)度鏈長(zhǎng)的聚乙二醇對(duì)光敏劑在腫瘤部位的富集作用及光動(dòng)力治療效果有不同的影響。