一種不對稱合成二苯并二氧辛酮的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200910129024.6 申請日 -
公開（公告）號 CN101838258B 公開（公告）日 2014-01-15
申請公布號 CN101838258B 申請公布日 2014-01-15
分類號 C07D321/12(2006.01)I;C07C309/12(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 孫智華;范爾康;居小平;王竝;王濤;王廣錄 申請（專利權(quán)）人 揚州中惠制藥有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 225200 江蘇省江都市江淮路188號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬醫(yī)藥合成領域，涉及結(jié)構(gòu)式(I)的二苯并二氧辛酮類化合物新的不對稱合成制備方法。所述的化合物(I)是膽固醇轉(zhuǎn)移酶抑制劑，通過選擇性升高高密度脂蛋白膽固醇，可以治療冠心病等心血管系統(tǒng)疾病。本發(fā)明方法與現(xiàn)有技術(shù)比較，采用了不對稱合成的方法和三乙基硼為乙基源的新的碳-碳偶聯(lián)的技術(shù)提高了目標產(chǎn)物的收率，簡化了產(chǎn)品的分離純化難度，使工業(yè)化大量生產(chǎn)有了可能，同時也降低了成本，本發(fā)明方法所制得的化合物I，其總收率為5.46％，產(chǎn)物總收率比現(xiàn)有技術(shù)提高了3.25倍。