2-丙基-4-[(1-羥基-1-甲基)乙基]-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200910201393.1 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN102101844A 公開（公告）日 2011-06-22
申請(qǐng)公布號(hào) CN102101844A 申請(qǐng)公布日 2011-06-22
分類號(hào) C07D233/90(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 馮志祥;曠建良;王征;劉厚權(quán) 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 上海信凱生物醫(yī)藥科技有限公司
代理機(jī)構(gòu) 上海智信專利代理有限公司 代理人 胡美強(qiáng)
地址 200232 上海市徐匯區(qū)喜泰路237號(hào)2號(hào)樓101,102室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種抗高血壓新藥奧美沙坦中間體2-丙基-4-[(1-羥基-1-甲基)乙基]-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的制備方法，其包括下述步驟：(1)在甲基叔丁基醚中，用碘引發(fā)鎂屑與溴甲烷反應(yīng)得到溴化甲基鎂；(2)將化合物I加入步驟(1)的反應(yīng)體系中，進(jìn)行格氏反應(yīng)。本發(fā)明克服了現(xiàn)有的奧美沙坦中間體生產(chǎn)方法僅適用于低室溫環(huán)境，在夏天生產(chǎn)存在很大安全隱患，不能全年正常安全生產(chǎn)的缺陷，通過對(duì)格氏試劑進(jìn)行了改進(jìn)，采用甲基叔丁基醚替代現(xiàn)有的不可回收的無水乙醚，用溴甲烷替代成本較高的碘甲烷，降低生產(chǎn)成本的同時(shí)，使奧美沙坦中間體的生產(chǎn)不受自然溫度的限制，提高了生產(chǎn)效率。