一種2R/2S-三氟甲基嗎啉及其鹽酸鹽的制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810812384.5 申請日 -
公開（公告）號 CN108689957B 公開（公告）日 2020-07-03
申請公布號 CN108689957B 申請公布日 2020-07-03
分類號 C07D265/30 分類 -
發(fā)明人 李繼龍;祁磊 申請（專利權(quán)）人 南京富潤凱德生物醫(yī)藥有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 210032 江蘇省南京市高新開發(fā)區(qū)新錦湖路3-1號中丹生態(tài)生命科學(xué)產(chǎn)業(yè)園一期B棟15樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種2R/2S?三氟甲基嗎啉及其鹽酸鹽的制備方法和應(yīng)用，包括以下步驟：以1,1,1?三氟?2,3?環(huán)氧丙烷(化合物II)為原料，與(S)?(?)?α?甲基芐胺(化合物III)反應(yīng)生成化合物IV；化合物IV與酰鹵進行縮合反應(yīng)生成化合物V；化合物V在堿性條件下關(guān)環(huán)，柱層析分離得到兩個非對映異構(gòu)體化合物VI和化合物VI'；化合物VI和化合物VI'再分別經(jīng)過選擇性還原羰基得到化合物VII和化合物VII'；化合物VII和化合物VII'最后脫氨基保護基制得2R/2S?三氟甲基嗎啉及其鹽酸鹽(化合物I和化合物I')。