一種3-（取代苯基）氧雜環(huán)丁烷-3-羧酸及其中間體的制備方法及應(yīng)用
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201910350591.8 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN111848552A | 公開（公告）日 | 2020-10-30 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN111848552A | 申請(qǐng)公布日 | 2020-10-30 |
| 分類號(hào) | C07D305/06(2006.01)I;C07D305/08(2006.01)I | 分類 | - |
| 發(fā)明人 | 練華文;張杰;劉貴華 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 南京富潤凱德生物醫(yī)藥有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 210032江蘇省南京市南京高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)藥谷大道11號(hào)加速器二期09棟1-2層 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 以3?氧雜環(huán)丁酮(化合物II)為起始原料，在堿性條件下與膦?；宜崛阴ソ?jīng)過Wittig反應(yīng)得到化合物III；化合物III與硼酸化合物IV發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng)得到化合物V；化合物V酯基經(jīng)過還原生成化合物VI；化合物VI的羥基與磺酰氯/磺酸酐發(fā)生親核取代反應(yīng)生成化合物VII；化合物VI的羥基與鹵代試劑反應(yīng)生成化合物VIII；化合物VII或化合物VIII經(jīng)過消除反應(yīng)生成化合物IX；最后化合物IX雙鍵經(jīng)過氧化生成3?(取代苯基)氧雜環(huán)丁烷?3?羧酸(化合物I)。本方法操作簡便、收率較高，總收率可達(dá)35％，可以實(shí)現(xiàn)大規(guī)模生產(chǎn)。?? |
