一種依度沙班的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201910298424.3 申請(qǐng)日 -
公開（公告）號(hào) CN109942600B 公開（公告）日 2021-08-20
申請(qǐng)公布號(hào) CN109942600B 申請(qǐng)公布日 2021-08-20
分類號(hào) C07D513/04;C07D213/75;C07C271/24 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 呂關(guān)鋒;肖江;郭榮耀 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 北京四環(huán)科寶制藥股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 012216 內(nèi)蒙古自治區(qū)烏蘭察布市集寧區(qū)巴音工業(yè)園區(qū)巴音一街西側(cè)天音路北側(cè)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及對(duì)甲苯磺酸依度沙班水合物及其中間體的制備新路線和新方法。包括：制備了具有高反應(yīng)活性的化合物109A4x；采用新的合成方法制備化合物109C6x；制備了新的化合物109E8?01、109E9x、109T7?01；并用上述中間體制備得到對(duì)甲苯磺酸依度沙班水合物。新方法和新路線避免了需要深冷的反應(yīng)步驟，避免了用危險(xiǎn)的單質(zhì)硫和高風(fēng)險(xiǎn)的正丁基鋰、高危險(xiǎn)性的疊氮化合物。總之，本發(fā)明的方法更利于安全、簡(jiǎn)便并有效降低成本的工業(yè)化規(guī)模來制備對(duì)甲苯磺酸依度沙班水合物及其關(guān)鍵中間體。