一種合成阿茲夫定的工藝方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202111530363.2 申請日 -
公開（公告）號 CN114149475A 公開（公告）日 2022-03-08
申請公布號 CN114149475A 申請公布日 2022-03-08
分類號 C07H19/06（2006.01）I;C07H1/00（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 楊邵華;李濤;劉沛;馬冠軍;王德地;靳海燕;劉亞利 申請（專利權）人 新鄉(xiāng)制藥股份有限公司
代理機構 - 代理人 -
地址 453002河南省新鄉(xiāng)市高新區(qū)靜泉西路398號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種合成阿茲夫定的工藝方法，屬于醫(yī)藥中間體核苷合成領域。以2’?氟?4’?疊氮基?尿嘧啶核苷中間體為原料，首先經(jīng)過堿解脫除保護基，隨后再進行硅醚胺解，得到阿茲夫定。本發(fā)明一步得到胺解產(chǎn)物，減少了反應步驟，從而提高了收率；采用六甲基硅胺烷和酰胺直接將嘧啶4位羥基轉(zhuǎn)換成氨基，操作簡單，反應過程中產(chǎn)生廢水較少，有利于環(huán)境保護。整體工藝操作簡單、放大過程中收率穩(wěn)定，避免了三氯氧磷使用過程中產(chǎn)生的收率波動和影響產(chǎn)品質(zhì)量的風險。