一種依帕司他結(jié)晶鹽水合物和羥基哌啶共晶物及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410190918.7 申請日 -
公開（公告）號 CN103951634B 公開（公告）日 2016-06-08
申請公布號 CN103951634B 申請公布日 2016-06-08
分類號 C07D277/36(2006.01)I;C07D211/46(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王海平;夏俊;池騁;韓濤;池正明 申請（專利權(quán)）人 浙江東亞藥業(yè)股份有限公司
代理機構(gòu) 臺州市方圓專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 蔡正保;朱新穎
地址 317100 浙江省臺州市三門縣海游鎮(zhèn)懸渚
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種依帕司他結(jié)晶鹽水合物和羥基哌啶共晶物及其制備方法和應(yīng)用，屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域。為了解決現(xiàn)有的依帕司他穩(wěn)定性和溶解性的不足，提供一種依帕司他結(jié)晶鹽水合物和羥基哌啶共晶物及其制備方法，該方法包括將依帕司他加入水和強極性有機溶劑中，加入鹽或羥基哌啶，加熱至反應(yīng)完全，降溫進行析晶、過濾和烘干，得到依帕司他結(jié)晶鹽水合物或羥基哌啶共晶物；鹽選自鋰鹽或鎂鹽；所述羥基哌啶為1-甲基-4-羥基哌啶，與相應(yīng)的鹽一一對應(yīng)，所述依帕司他結(jié)晶鹽水合物選自依帕司他鋰鹽一水合物、依帕司他鋰鹽水/DMF共晶水合物或依帕司他鎂鹽三水合物。具有穩(wěn)定性和溶解性方面的性能好的效果，且本發(fā)明的方法工藝簡單、易于操作。