一種二（亞甲二氧基）聯(lián)苯衍生化合物的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201410743786.6 申請日 -
公開（公告）號 CN104402856A 公開（公告）日 2015-03-11
申請公布號 CN104402856A 申請公布日 2015-03-11
分類號 C07D317/68(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王海平;夏俊;羅建國;陳雙榮;池騁;段興隆 申請（專利權(quán)）人 浙江東亞藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 臺州市方圓專利事務(wù)所 代理人 孫圣貴
地址 317100 浙江省臺州市三門縣海游鎮(zhèn)懸渚
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種二(亞甲二氧基)聯(lián)苯衍生化合物的制備方法，屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域。為了解決現(xiàn)有的工藝路線復(fù)雜的問題，提供一種二(亞甲二氧基)聯(lián)苯衍生化合物的制備方法，該方法包括在堿金屬的硼氫化物和RCOOH的存在下，使式Ⅱ化合物與R′OH在密閉反應(yīng)體系中進(jìn)行反應(yīng)，上述R選自C1～C3烷基、CH3-nXn基、CH3-nXnCH2-mYm基、CH3-nXnCH2-mYmCH2-pZp基,所述X、Y和Z各自獨(dú)立地選自鹵素。本發(fā)明巧妙的利用反應(yīng)過程中生成的弱堿和含硼內(nèi)酯活潑中間體體系，直接用醇完成了對含硼內(nèi)酯活潑中間體的開環(huán)酯化反應(yīng),實現(xiàn)還原體系和醇解開環(huán)的完美結(jié)合，能夠使反應(yīng)一步完成，簡化了生產(chǎn)工藝。