一種氟比洛芬的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011268683.0 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN112341352A | 公開（公告）日 | 2021-02-09 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN112341352A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-02-09 |
| 分類號(hào) | C07C231/12(2006.01)I; | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 池騁;張道明;王佃龍;剛麗霞;池正明 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 浙江東亞藥業(yè)股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 臺(tái)州市方信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 公孫鴻健 |
| 地址 | 317100浙江省臺(tái)州市三門縣浦壩港鎮(zhèn)沿海工業(yè)城 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種氟比洛芬的制備方法，屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域。為了解決現(xiàn)有的路線安全性差和收率低的問題，提供一種氟比洛芬的制備方法，包括路易斯酸作用下，將鄰氟苯胺或N取代鄰氟苯胺和2?鹵代丙酰鹵進(jìn)行?；磻?yīng)，得到中間體式Ⅱ化合物；縮酮催化劑作用下，將式Ⅱ化合物與羰基保護(hù)試劑進(jìn)行縮酮反應(yīng)得到縮酮物；在酸性催化劑存在下，使縮酮物進(jìn)行重排反應(yīng)得到式Ⅳ化合物；在酸性或堿性條件下，再進(jìn)行水解反應(yīng)得到式Ⅴ化合物；在重氮化催化劑和相轉(zhuǎn)移催化劑作用下，在酸條件下將式Ⅴ化合物、苯與亞硝酸鹽混合進(jìn)行重氮化反應(yīng)，重氮化反應(yīng)結(jié)束后，進(jìn)行水解反應(yīng)，得到相應(yīng)的產(chǎn)物式Ⅰ化合物氟比洛芬。具有反應(yīng)安全性和收率高的效果。?? |
