泊沙康唑的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610800806.8 申請日 -
公開（公告）號 CN106632284A 公開（公告）日 2017-05-10
申請公布號 CN106632284A 申請公布日 2017-05-10
分類號 C07D405/14(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 馮偉偉;張虹銳;王仕祥;王世嬌;魏鵬飛;達(dá)世俊 申請（專利權(quán)）人 甘肅皓天科技股份有限公司
代理機構(gòu) 蘭州振華專利代理有限責(zé)任公司 代理人 張晉
地址 730000 甘肅省蘭州市高新區(qū)高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)創(chuàng)新園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開如式所示可以作為抗真菌藥泊沙康唑(Posaconazo?le)的制備方法。本發(fā)明的第一種制備方法是：采用化合物1為原料，經(jīng)氨基保護(hù)得到化合物2，醇3在堿存在下與磺?；噭┓磻?yīng)保護(hù)羥基得到化合物4，中間體2與三唑4在強堿條件下反應(yīng)得到中間體5，然后在有機堿條件下與甲酰肼衍生物6縮合環(huán)化得到泊沙康唑關(guān)鍵中間體化合物7，經(jīng)脫除保護(hù)基R2得到泊沙康唑；本發(fā)明的第二種制備方法是：將化合物2與化合物6在有機堿存在下發(fā)生環(huán)化反應(yīng)得到化合物8，然后化合物8與化合物4在強堿作用下發(fā)生親核取代反應(yīng)得到化合物7，經(jīng)脫除保護(hù)基R2得到泊沙康唑。