一種制備(3R，5S)-3,5,6-三羥基-己酸叔丁酯的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200610027347.0 申請日 -
公開（公告）號 CN101085770B 公開（公告）日 2012-07-04
申請公布號 CN101085770B 申請公布日 2012-07-04
分類號 C07D319/06(2006.01)I;C07C69/757(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 楊琍蘋;王文金;張磊;顧君琳 申請（專利權）人 中國民生銀行股份有限公司上海分行
代理機構 上海德昭知識產權代理有限公司 代理人 上海清松制藥有限公司;華東師范大學
地址 201424 上海市奉賢區(qū)化學工業(yè)區(qū)奉賢分區(qū)楚華支路7號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 一種制備(3R，5S)-3，5，6-三羥基-己酸叔丁酯的方法，屬于醫(yī)藥中間體制備技術領域。由氯乙酰乙酸乙酯出發(fā)，經芐氧基化，再用RuCl2[(R)-BINAP]催化氫化，制得(3S)-3-羥基-4-芐氧基丁酸乙酯。用甲氧基芐基保護羥基，克萊森酯縮和反應增長碳鏈，繼續(xù)用RuCl2[(R)-BINAP]催化氫化3號碳上的羰基制得(3R，5S)-5-對甲氧基芐氧基-6-芐氧基-3-羥基-己酸叔丁酯。用硝酸鈰銨(CAN)將對甲氧基芐基脫去，再用丙酮叉保護，脫去芐基，得到(3R，5S)-6-羥基-3，5-O-異丙叉-3，5-二羥基己酸叔丁酯。本發(fā)明八步總產率39.5％，d，e值99％。成本低，易工業(yè)化。