地西他濱的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN200910051317.7 申請日 -
公開(公告)號 CN101560233B 公開(公告)日 2011-11-02
申請公布號 CN101560233B 申請公布日 2011-11-02
分類號 C07H19/12(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張磊;張健;譚宙宏;楊琍蘋 申請(專利權(quán))人 中國民生銀行股份有限公司上海分行
代理機構(gòu) 上海新天專利代理有限公司 代理人 上海清松制藥有限公司
地址 201424 上海市化工區(qū)奉賢分區(qū)楚華支路128號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種能有效抑制腫瘤細(xì)胞生長的2-脫氧胞苷類似物地西他濱(式I)的制備方法。以1-甲基-2-脫氧-D-核糖(式II)為起始原料,與醋酸酐反應(yīng)得到1-甲基-3,5-二乙酰氧基-2-脫氧-D-核糖(式III);式III化合物與2,4-二-(三甲基硅)-5-氮雜胞嘧啶(式IV)反應(yīng),得到3′,5′-二乙酰氧基-5-氮雜-2′-脫氧胞苷(式V);式V化合物在D315大孔弱堿性陰離子交換樹脂作用下水解得到地西他濱(式I),本發(fā)明方法原料易得,反應(yīng)條件溫和,操作簡便,宜于規(guī)模型的工業(yè)化生產(chǎn)。式I