地西他濱的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN200910051317.7 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN101560233A 公開(kāi)（公告）日 2009-10-21
申請(qǐng)公布號(hào) CN101560233A 申請(qǐng)公布日 2009-10-21
分類(lèi)號(hào) C07H19/12(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 張磊;張健;譚宙宏;楊琍蘋(píng) 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 中國(guó)民生銀行股份有限公司上海分行
代理機(jī)構(gòu) 上海新天專(zhuān)利代理有限公司 代理人 王 巍
地址 201424上海市化工區(qū)奉賢分區(qū)楚華支路128號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)了一種能有效抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的2′-脫氧胞苷類(lèi)似物地西他濱(式I)的制備方法。以1-甲基-2-脫氧-D-核糖(式II)為起始原料，與醋酸酐反應(yīng)得到1-甲基-3，5-二乙酰氧基-2-脫氧-D-核糖(式III)；式III化合物與2，4-二-(三甲基硅)-5-氮雜胞嘧啶(式IV)反應(yīng)，得到3′，5′-二乙酰氧基-5-氮雜-2′-脫氧胞苷(式V)；式V化合物在D315大孔弱堿性陰離子交換樹(shù)脂作用下水解得到地西他濱(式I)，本發(fā)明方法原料易得，反應(yīng)條件溫和，操作簡(jiǎn)便，宜于規(guī)模型的工業(yè)化生產(chǎn)。