一種改進的Fmoc多肽固相合成縮宮素的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201610817393.4 申請日 -
公開(公告)號 CN106243194A 公開(公告)日 2016-12-21
申請公布號 CN106243194A 申請公布日 2016-12-21
分類號 C07K7/16(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 孫鵬程 申請(專利權)人 蘭州凱博藥業(yè)股份有限公司
代理機構 廣州嘉權專利商標事務所有限公司 代理人 胡輝
地址 730010 甘肅省蘭州市城關區(qū)張?zhí)K灘800號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種改進的Fmoc多肽固相合成縮宮素的方法。該方法包括以下步驟:1)以Rink?Amide?AM樹脂為固相載體,以Fmoc保護氨基酸為單體,N末端為Boc?Cys(Acm)?OH,哌嗪溶液為脫帽試劑,在縮合劑和堿性條件作用下,依次逐個接上氨基酸,合成縮宮素;2)用碘脫去Acm同時在固相載體上形成二硫鍵,得到環(huán)化保護縮宮素序列;3)進行切肽,濃縮,得到縮宮素的粗品;4)將粗品提純后,得到縮宮素產品。本發(fā)明提供了一種合成效率高、成本較低、環(huán)境友好、反應條件溫和、純度和效價高,有利于工業(yè)化生產的縮宮素合成工藝。