一種提高伊沙匹隆合成反應(yīng)速率的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011384139.2 申請日 -
公開（公告）號 CN112457320A 公開（公告）日 2021-03-09
申請公布號 CN112457320A 申請公布日 2021-03-09
分類號 C07D491/044(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐有安;付光明;龔美芳 申請（專利權(quán)）人 湖北宏中藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 武漢華旭知識產(chǎn)權(quán)事務(wù)所 代理人 劉榮;周宗貴
地址 435300湖北省黃岡市蘄春縣李時珍醫(yī)藥工業(yè)園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于化學(xué)工業(yè)領(lǐng)域，特別涉及一種提高伊沙匹隆合成反應(yīng)速率的方法，向有埃博霉素B的第一容器中加入TBAN3溶液，搖勻并溶解作為第一混合體系；向第二容器中放入催化劑Pd2(dba)3和NH4Cl，在氬氣保護(hù)下加入PMe3的THF溶液，作為第二混合體系，混合后得到伊沙匹隆的溶液。本方案中催化劑Pd2(dba)3和PMe3先相互作用再與底物埃博霉素B作用，使得疊氮化和還原反應(yīng)速率加快，一般僅僅需要0.5～1.0小時即可反應(yīng)完全且基本無其它副產(chǎn)物生成，從而提高了工藝效率和產(chǎn)品質(zhì)量，更適用于工業(yè)化生產(chǎn)。??