一種伊沙匹隆二聚體的高收率制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011384151.3 申請日 -
公開(公告)號 CN112409366A 公開(公告)日 2021-02-26
申請公布號 CN112409366A 申請公布日 2021-02-26
分類號 C07D491/153(2006.01)I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 徐有安;付光明;龔美芳 申請(專利權(quán))人 湖北宏中藥業(yè)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) 武漢華旭知識產(chǎn)權(quán)事務(wù)所 代理人 劉榮;周宗貴
地址 435300湖北省黃岡市蘄春縣李時(shí)珍醫(yī)藥工業(yè)園
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于化學(xué)工業(yè)領(lǐng)域,特別涉及一種伊沙匹隆二聚體的高收率制備方法,通過將埃博霉素羧酸銨鹽的溶液加入到至少包括EDCI、K2CO3和HOBT的縮合體系中,攪拌得到伊沙匹隆二聚體。本技術(shù)方案以埃博霉素B為起始原料,經(jīng)過疊氮化和還原反應(yīng)得到開環(huán)的埃博霉素羧酸銨鹽的溶液,在縮合劑存在的條件下,快速將上述埃博霉素羧酸銨鹽的溶液加入到縮合劑的體系中,通過慢速攪拌得到高產(chǎn)率的伊沙匹隆二聚體。之后通過硅膠柱層析純化,能得到高收率且純度大于98.0%的伊沙匹隆二聚體。??