一種替莫唑胺固體脂質(zhì)納米粒及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910992947.8 申請日 -
公開（公告）號(hào) CN110585171A 公開（公告）日 2019-12-20
申請公布號(hào) CN110585171A 申請公布日 2019-12-20
分類號(hào) A61K9/52（2006.01）; A61K47/12（2006.01）; A61K47/14（2006.01）; A61K47/10（2006.01）; A61K47/24（2006.01）; A61K31/4188（2006.01）; A61P35/00（2006.01） 分類 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 劉芝蘭; 俞蘇寰; 馬超; 紀(jì)維維; 李志強(qiáng); 王澤芬 申請（專利權(quán)）人 武漢布潤腦醫(yī)學(xué)科技有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 上海精晟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 周瓊
地址 430000 湖北省武漢市東湖新技術(shù)開發(fā)區(qū)高新大道666號(hào)生物創(chuàng)新園B1棟C280室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種替莫唑胺固體脂質(zhì)納米粒及其制備方法，所述納米粒的粒徑為100nm～400nm，它包括替莫唑胺、固體脂質(zhì)載體和乳化劑。本發(fā)明采用固體脂質(zhì)納米技術(shù)，將替莫唑胺包載于固體脂質(zhì)納米粒中，制得的替莫唑胺固體脂質(zhì)納米粒包封率大于60％，優(yōu)選的可達(dá)85％?100％，載藥量可達(dá)10?24％，與TMZ原藥相比，在保證藥效的同時(shí)，具有顯著的緩控釋作用。替莫唑胺固體脂質(zhì)納米粒通過脂質(zhì)載體的溶蝕逐漸釋放出替莫唑胺，避免了藥物的分解和泄露，提高了藥物的生物利用度。本發(fā)明的替莫唑胺固體脂質(zhì)納米粒通過溶劑乳化擴(kuò)散?揮發(fā)法得到，其粒徑范圍在190nm～240nm，粒徑尺寸小且分布窄，可應(yīng)用于局部給藥治療；且活性化合物與載體之間沒有化學(xué)共價(jià)鍵連接，沒有改變活性化合物的結(jié)構(gòu)。