一種綠色合成醋酸烏利司他中間體及醋酸烏利司他的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811568581.3 申請日 -
公開（公告）號 CN111349137A 公開（公告）日 2020-06-30
申請公布號 CN111349137A 申請公布日 2020-06-30
分類號 C07J41/00(2006.01)I 分類 -
發(fā)明人 劉素云;李克讓 申請（專利權(quán)）人 北京啟慧生物醫(yī)藥有限公司
代理機構(gòu) - 代理人 -
地址 102609北京市大興區(qū)生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)基地永旺西路26號院中關(guān)村醫(yī)療器械園16號樓301
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種綠色合成醋酸烏利司他中間體及醋酸烏利司他的方法，以化合物2為起始原料，在溶劑中與與乙炔反應(yīng)上炔基形成炔醇化合物中間體3，再經(jīng)離子液體和CO2催化下與水發(fā)生水合反應(yīng)得到中間體4，中間體4經(jīng)過羰基保護得到中間體5，中間體5再經(jīng)過雙鍵環(huán)氧化、格式反應(yīng)、脫羰基保護及乙?；玫礁呒兌鹊拇姿釣趵舅?。該方法綠色環(huán)保，步驟便，條件溫和，溶劑可回收循環(huán)利用，成本低、易于放大，適合工業(yè)化生產(chǎn)。??