一種鹽酸沙丙蝶呤的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201711131646.3 申請日 -
公開（公告）號 CN109776540B 公開（公告）日 2021-07-06
申請公布號 CN109776540B 申請公布日 2021-07-06
分類號 C07D475/04;C07H1/00;C07H13/04;C07C249/16;C07C251/76 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 劉素云;李克讓 申請（專利權(quán)）人 北京啟慧生物醫(yī)藥有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 102609 北京市大興區(qū)生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)基地永旺西路26號院中關(guān)村醫(yī)療器械園16號樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種式（I）表示的鹽酸沙丙蝶呤的制備方法，以5?脫氧阿拉伯糖為原料，在乙酸酐存在下，經(jīng)乙?；磻?yīng)得到中間體DL?1，DL?1在乙酸催化下與苯肼反應(yīng)，得到中間體DL?2；DL?2與硫酸氨基密啶在無水高氯酸鋰催化下關(guān)環(huán)，得到中間體DL?3，不經(jīng)純化直接被碘單質(zhì)氧化后得到中間體DL?4；DL?4經(jīng)氫氧化鉀水解得到L?生物喋呤（DL?5）；L?生物喋呤經(jīng)鉑催化劑還原、成鹽得到鹽酸沙丙蝶呤。該路線操作簡便，收率高，路線總收率70％以上，終產(chǎn)品純度達(dá)99.5％以上，能耗低，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。