一種特布他林的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202010671179.9 申請日 -
公開（公告）號 CN111960955A 公開（公告）日 2020-11-20
申請公布號 CN111960955A 申請公布日 2020-11-20
分類號 C07C213/04;C07C213/00;C07C213/10;C07C215/30;C07D301/00;C07D303/16 分類 有機化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 陶義華;穆加兵;黃迎春;凌岫泉 申請（專利權(quán)）人 南京恒道醫(yī)藥科技股份有限公司
代理機構(gòu) 蘇州市中南偉業(yè)知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 李明
地址 210033 江蘇省南京市棲霞區(qū)仙林街道緯地路9號F6幢317室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明屬于制藥領(lǐng)域，具體涉及一種特布他林的制備方法。其技術(shù)要點如下：一種制備特布他林的方法，S1.向反應(yīng)釜中加入化合物I和二氯甲烷，攪拌溶解后加入酸酐；S2.反應(yīng)完畢后向體系中加入稀堿水充分?jǐn)嚢柘礈?，收集二氯甲烷相，減壓蒸餾得到黃色油狀物，即為化合物II；S3.向反應(yīng)釜中加入化合物II和乙酸乙酯、叔丁胺、氫氧化鈉和氧化保護劑；S4.步驟S3反應(yīng)完畢后向體系中加入純化水洗滌步驟S3的反應(yīng)液，收集乙酸乙酯相，減壓蒸餾乙酸乙酯相，得到特布他林。本發(fā)明提供的技術(shù)方案降低了反應(yīng)后處理難度，使得中間體化合物容易從反應(yīng)體系中分離出來，同時避免了環(huán)氧鍵水解等副反應(yīng)的發(fā)生，增加了終產(chǎn)品特布他林的穩(wěn)定性和收率。