二硫鍵橋連的多西他賽-脂肪酸前藥及其自組裝納米粒
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN202011492954.0 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號 | CN112604002A | 公開（公告）日 | 2021-04-06 |
| 申請公布號 | CN112604002A | 申請公布日 | 2021-04-06 |
| 分類號 | A61K47/69(2017.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K47/60(2017.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61K47/54(2017.01)I | 分類 | 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué); |
| 發(fā)明人 | 孫進;王悅?cè)?何仲貴;王永軍;邱詩;羅聰 | 申請（專利權(quán)）人 | 蘇州裕泰醫(yī)藥科技有限公司 |
| 代理機構(gòu) | 蘇州三英知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人 | 朱如松 |
| 地址 | 215000江蘇省蘇州市工業(yè)園區(qū)星湖街218號生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)園A1樓E347單元 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明設(shè)計并合成了一系列還原敏感的二硫鍵橋連的多西他賽?脂肪酸前藥，這一系列的前藥均能通過一步納沉淀法自組裝成納米遞藥系統(tǒng)。該納米遞藥系統(tǒng)具備以下幾種優(yōu)勢：將多西他賽制備成二硫鍵連接的前藥，降低了多西他賽母藥的系統(tǒng)毒性，并且能夠在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的高還原環(huán)境下特異性釋放母藥，實現(xiàn)增效減毒的效果；載藥量高，且避免了毒性較大的增溶劑的使用，有望提高患者的耐受性和依從性；通過一步納米沉淀法制備，制備工藝簡單，易于規(guī)?；a(chǎn)；納米粒粒徑小且均勻，易于通過EPR效應(yīng)富集于腫瘤部位；易于表面修飾，可以通過PEG等修飾以減慢網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的清除。?? |
