放射性碘標(biāo)記的三苯基膦類衍生物、其制備方法及應(yīng)用
基本信息
| 申請?zhí)?/td> | CN202011102355.3 | 申請日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN112209966A | 公開（公告）日 | 2021-01-12 |
| 申請公布號(hào) | CN112209966A | 申請公布日 | 2021-01-12 |
| 分類號(hào) | C07F9/54(2006.01)I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 陸潔;趙祚全;劉澤蘭;石舒宇;李曉艷;張俊波;王學(xué)斌 | 申請（專利權(quán)）人 | 北京師宏藥業(yè)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 100875北京市海淀區(qū)新街口外大街19號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種放射性碘標(biāo)記的三苯基膦衍生物及制備方法和應(yīng)用。所述制備方法以[*I]NaI為起始放射性核素原料，以三苯基膦芳基硼酸衍生物為標(biāo)記前體，以Cu2O為催化劑，以1,10?菲羅啉為輔助催化劑配體，在乙腈/水混合溶劑中，于室溫，在大氣條件下反應(yīng)，得到標(biāo)記產(chǎn)物。該制備方法具有快速、高效的優(yōu)點(diǎn)，便于商業(yè)化推廣。該類放射性碘標(biāo)記的三苯基膦衍生物具有放射化學(xué)純度高、穩(wěn)定性好的優(yōu)點(diǎn)，其在心肌和腫瘤中的攝取與線粒體膜電位相關(guān)，具有較好的心肌初始攝取和滯留，可作為新型心肌顯像劑或腫瘤線粒體膜電位探針應(yīng)用。?? |
