一種克唑替尼與17-AAG復(fù)合聚合物納米膠束注射劑、其制備方法及其應(yīng)用

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN201710841315.2 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)（公告）號(hào) CN109512821B 公開(kāi)（公告）日 2021-06-08
申請(qǐng)公布號(hào) CN109512821B 申請(qǐng)公布日 2021-06-08
分類(lèi)號(hào) A61K31/4545;A61K31/395;A61K9/107;A61P35/00 分類(lèi) 醫(yī)學(xué)或獸醫(yī)學(xué)；衛(wèi)生學(xué);
發(fā)明人 何智健;吳鵬程;謝衛(wèi)鋒;蔡亮亮;李浩源 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 無(wú)錫富澤藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 南京正聯(lián)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 代理人 盧霞
地址 214154 江蘇省無(wú)錫市無(wú)錫惠山經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)惠山大道1619號(hào)1316室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種具有協(xié)同作用的克唑替尼與17?AAG復(fù)合聚合物納米膠束注射劑、其制備方法及其在制備治療耐藥性ALK陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌藥物中的應(yīng)用。所述制劑中包含克唑替尼1重量份；17?AAG 0.5～3重量份；納米膠束聚合物10～100重量份。所述克唑替尼與17?AAG復(fù)合納米膠束粒徑均一，平均粒徑為20～200nm。該制劑能大大增加克唑替尼和17?AAG的水溶性和制劑的穩(wěn)定性，延長(zhǎng)克唑替尼和17?AAG在血液中的循環(huán)時(shí)間，可克服聚乙二醇（PEG）作為殼層的聚合物納米膠束類(lèi)制劑不適用的情況（例如治療對(duì)PEG有抗體的患者或者多次給藥產(chǎn)生抗PEG抗體的患者），能通過(guò)增強(qiáng)滲透和滯留作用（EPR效應(yīng)）被動(dòng)靶向到腫瘤部位，并有效抑制克唑替尼耐藥的ALK陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞，具有聯(lián)合用藥協(xié)同效果。