一種阿伐那非中間體的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201810414798.2 申請日 -
公開（公告）號 CN108658872B 公開（公告）日 2021-06-22
申請公布號 CN108658872B 申請公布日 2021-06-22
分類號 C07D239/47 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 李浩源;吳鵬程;蔡亮亮;何智健 申請（專利權(quán)）人 無錫富澤藥業(yè)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 北京商專潤文專利代理事務(wù)所（普通合伙） 代理人 蘇霞
地址 214000 江蘇省無錫市惠山經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)惠山大道1699號C50302、C50306、C50308、C50310
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種阿伐那非中間體的制備方法，包括：將起始原料4?（3?氯?4?甲氧基芐基氨基）5?乙氧基羰基?2?甲硫基嘧啶溶于反應(yīng)溶劑；加入金屬卟啉作為催化劑，充分?jǐn)嚢枋狗稚⒕鶆?，轉(zhuǎn)移至反應(yīng)釜中；在室溫條件下通入氧化性氣體攪拌反應(yīng)制備4?（3?氯?4?甲氧基芐基氨基）5?乙氧基羰基?2?甲基亞磺酰嘧啶。本發(fā)明方法以取代金屬卟啉作為催化劑，以空氣或者氧氣作為氧化劑，在常溫條件下催化氧化硫醚化合物制備阿伐那非的亞砜中間體,反應(yīng)結(jié)束后目標(biāo)產(chǎn)物與催化劑易于分離，具有收率高、純度好等特點，大大降低了后期產(chǎn)物分離提純的難度，回收催化劑可以循環(huán)利用，能夠顯著地降低制備成本。