一種克唑替尼與17-AAG復合聚合物納米膠束注射劑、其制備方法及其應用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201710841315.2 申請日 -
公開（公告）號 CN109512821A 公開（公告）日 2021-06-08
申請公布號 CN109512821A 申請公布日 2021-06-08
分類號 A61K31/4545;A61K31/395;A61K9/107;A61P35/00 分類 醫(yī)學或獸醫(yī)學；衛(wèi)生學;
發(fā)明人 何智健;吳鵬程;謝衛(wèi)鋒;蔡亮亮;李浩源 申請（專利權）人 無錫富澤藥業(yè)有限公司
代理機構 南京正聯(lián)知識產權代理有限公司 代理人 盧霞
地址 214154 江蘇省無錫市無錫惠山經濟開發(fā)區(qū)惠山大道1619號1316室
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供了一種具有協(xié)同作用的克唑替尼與17?AAG復合聚合物納米膠束注射劑、其制備方法及其在制備治療耐藥性ALK陽性非小細胞肺癌藥物中的應用。所述制劑中包含克唑替尼1重量份；17?AAG 0.5～3重量份；納米膠束聚合物10～100重量份。所述克唑替尼與17?AAG復合納米膠束粒徑均一，平均粒徑為20～200nm。該制劑能大大增加克唑替尼和17?AAG的水溶性和制劑的穩(wěn)定性，延長克唑替尼和17?AAG在血液中的循環(huán)時間，可克服聚乙二醇（PEG）作為殼層的聚合物納米膠束類制劑不適用的情況（例如治療對PEG有抗體的患者或者多次給藥產生抗PEG抗體的患者），能通過增強滲透和滯留作用（EPR效應）被動靶向到腫瘤部位，并有效抑制克唑替尼耐藥的ALK陽性非小細胞肺癌細胞，具有聯(lián)合用藥協(xié)同效果。