一種阿伐那非中間體的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201810414798.2 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN108658872A | 公開(kāi)（公告）日 | 2021-06-22 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN108658872A | 申請(qǐng)公布日 | 2021-06-22 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D239/47 | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 李浩源;吳鵬程;蔡亮亮;何智健 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 無(wú)錫富澤藥業(yè)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 北京商專(zhuān)永信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 高之波;儲(chǔ)振 |
| 地址 | 214000 江蘇省無(wú)錫市惠山經(jīng)濟(jì)開(kāi)發(fā)區(qū)惠山大道1699號(hào)C50302、C50306、C50308、C50310 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種阿伐那非中間體的制備方法，包括：將起始原料4?（3?氯?4?甲氧基芐基氨基）5?乙氧基羰基?2?甲硫基嘧啶溶于反應(yīng)溶劑；加入金屬卟啉作為催化劑，充分?jǐn)嚢枋狗稚⒕鶆?，轉(zhuǎn)移至反應(yīng)釜中；在室溫條件下通入氧化性氣體攪拌反應(yīng)制備4?（3?氯?4?甲氧基芐基氨基）5?乙氧基羰基?2?甲基亞磺酰嘧啶。本發(fā)明方法以取代金屬卟啉作為催化劑，以空氣或者氧氣作為氧化劑，在常溫條件下催化氧化硫醚化合物制備阿伐那非的亞砜中間體,反應(yīng)結(jié)束后目標(biāo)產(chǎn)物與催化劑易于分離，具有收率高、純度好等特點(diǎn)，大大降低了后期產(chǎn)物分離提純的難度，回收催化劑可以循環(huán)利用，能夠顯著地降低制備成本。 |
