一種E-奧洛他定的制備方法

基本信息

申請(qǐng)?zhí)?/td> CN202011428480.3 申請(qǐng)日 -
公開(kāi)(公告)號(hào) CN112457287A 公開(kāi)(公告)日 2021-03-09
申請(qǐng)公布號(hào) CN112457287A 申請(qǐng)公布日 2021-03-09
分類(lèi)號(hào) C07D313/12(2006.01)I 分類(lèi) 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 鄒浩;胡訓(xùn)剛;譚啟宣 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 重慶西南制藥二廠有限責(zé)任公司
代理機(jī)構(gòu) 佛山市海融科創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 代理人 陳志超
地址 402263重慶市江津區(qū)德感街道蘭溪路555號(hào)
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開(kāi)一種E?奧洛他定的制備方法,包括以下步驟:在溶劑中加入[3?(二甲基氨基)丙基]三苯基磷溴化物氫溴酸鹽,再加入叔丁基鋰的正戊烷溶液,添加完畢后保溫反應(yīng)0.5?2h,升溫至105~110℃;滴入6,11?二氫?11?氧代二苯并(b,e)氧雜卓?2?乙酸甲酯的甲苯溶液,升溫至105~110℃,并在105~110℃下攪拌2?5h,再降溫至0?15℃;淬滅反應(yīng);加入濃鹽酸調(diào)pH值至6±0.2,減壓蒸餾至干得到固體;固體過(guò)柱,得E?奧洛他定甲酯粗品;提純。本發(fā)明所提供的E?奧洛他定的制備方法,在現(xiàn)有技術(shù)的基礎(chǔ)上,對(duì)關(guān)鍵步驟進(jìn)行了升級(jí)改造,可以減少了反應(yīng)步驟,降低損耗。??