一種“一鍋法”制備索拉菲尼的方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201511007531.4 申請日 -
公開(公告)號 CN105399668B 公開(公告)日 2018-11-16
申請公布號 CN105399668B 申請公布日 2018-11-16
分類號 C07D213/81 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王瑞霞;張濤;王新軍;梅天寶;王華棟;吳步云;王現(xiàn)金;崔浩;羅琦;朱慧峰;朱超越 申請(專利權(quán))人 河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所(普通合伙) 代理人 開封制藥(集團(tuán))有限公司;輔仁藥業(yè)集團(tuán)有限公司;河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
地址 475000 河南省開封市禹南街1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明涉及一種“一鍋法”制備索拉菲尼的方法,屬于醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域。該方法通過加料方式改變,高收率得到索拉菲尼。方法如下:在堿存在的有機(jī)溶劑中,加入4?氯?N?甲基吡啶?2?甲酰胺、對氨基苯酚和4?氯?3?三氟甲基苯基異氰酸酯或4?氯?3?三氟甲基苯胺基甲酸苯酯或N?(4?氯?3?三氟甲基苯基)?1H?咪唑?1?酰胺或N?氯甲酰基?4?氯?3?三氟甲基苯胺,在20~80℃下反應(yīng),得到目標(biāo)物。該工藝操作簡便,生產(chǎn)周期短,產(chǎn)率高,得到產(chǎn)品純度在97%以上。無需分離中間體,適合工業(yè)化生產(chǎn)。