一種氯卡色林的合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201710554945.1 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開（公告）號(hào) | CN107353250B | 公開（公告）日 | 2019-11-12 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN107353250B | 申請(qǐng)公布日 | 2019-11-12 |
| 分類號(hào) | C07D223/16（2006.01）I | 分類 | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 王君; 祁俊杰; 王新軍; 王永興; 王文遠(yuǎn); 杜陽(yáng)森; 丁紅強(qiáng) | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 開封制藥（集團(tuán)）有限公司; 輔仁藥業(yè)集團(tuán)熙德隆腫瘤藥品有限公司; 河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司 |
| 地址 | 475000 河南省開封市禹南街1號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種改進(jìn)的氯卡色林的合成方法，屬藥物化學(xué)領(lǐng)域。以對(duì)氯苯乙胺為原料，與丙烯醛經(jīng)還原胺化反應(yīng)制備出N?烯丙基?4?氯?苯乙胺(化合物2)，化合物2的氨基經(jīng)叔丁氧羰基（Boc）保護(hù)得到N?Boc?N?烯丙基?4?氯?苯乙胺(化合物3)，化合物3經(jīng)醋酸鈀催化環(huán)合得化合物4，化合物4經(jīng)催化氫化得到N?Boc?氯卡色林，Boc基團(tuán)在酸性條件下脫去得氯卡色林粗品，經(jīng)進(jìn)一步純化得到氯卡色林。本發(fā)明所采用試劑廉價(jià)易得，反應(yīng)安全可靠，反應(yīng)溶劑可回收再利用，后處理操作簡(jiǎn)便，環(huán)境友好，利于規(guī)模化的工業(yè)生產(chǎn)。。 |
