一種托匹司他合成方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN201710533127.3 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN107266423B | 公開(kāi)（公告）日 | 2019-11-12 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN107266423B | 申請(qǐng)公布日 | 2019-11-12 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D401/14（2006.01）I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 喬永輝; 王文遠(yuǎn); 季明志; 孟慶樂(lè); 崔浩; 劉博; 朱慧峰 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人 | 河南輔仁醫(yī)藥科技開(kāi)發(fā)有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所（普通合伙） | 代理人 | 開(kāi)封制藥（集團(tuán)）有限公司; 輔仁藥業(yè)集團(tuán)熙德隆腫瘤藥品有限公司; 河南輔仁醫(yī)藥科技開(kāi)發(fā)有限公司 |
| 地址 | 475000 河南省開(kāi)封市禹南街1號(hào) | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明屬于醫(yī)藥化工領(lǐng)域，具體公開(kāi)了托匹司他的合成方法。該方法以4?氰基吡啶為起始原料，通過(guò)雙氧水氧化制得中間體1，再與甲醇鈉、氯化銨反應(yīng)生成中間體2，中間體2與4?氰基吡啶在溴化亞銅、碳酸鈉作用下發(fā)生成環(huán)反應(yīng)生成中間體3，中間體3與三甲基氰硅烷發(fā)生氰基化反應(yīng)生成托匹司他。本發(fā)明方法中，采用了價(jià)格相對(duì)較低的4?氰基吡啶為起始原料，第一步反應(yīng)以甲醇為溶劑，制得中間體1，即4?氰基吡啶氮氧化物，收率高，純度高，整個(gè)路線操作簡(jiǎn)單，有利于工業(yè)化大量生產(chǎn)。。 |
