一種替比培南酸的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201811605847.7 申請日 -
公開（公告）號 CN109651372A 公開（公告）日 2019-04-19
申請公布號 CN109651372A 申請公布日 2019-04-19
分類號 C07D477/20（2006.01）I; C07D477/06（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 王君; 喬永輝; 王永興; 張方杰; 李銀光; 王文遠(yuǎn); 崔浩 申請（專利權(quán)）人 河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
代理機(jī)構(gòu) 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所（普通合伙） 代理人 開封制藥（集團(tuán)）有限公司; 河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司
地址 475000 河南省開封市禹南街1號
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種如式1所示的替比培南酯中間體——替比培南酸的制備方法，屬于醫(yī)藥化學(xué)領(lǐng)域。該方法以化合物I為起始原料，以SiO2或蒙脫土KSF負(fù)載全氟磺酸樹脂吡啶類鹽為催化劑，以二氯乙烷/乙腈為溶劑，在有機(jī)堿存在下與化合物II反應(yīng)，一鍋直接制備替比培南酸。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明所采用的替比培南酸的合成工藝，合成步驟少，操作簡便，后處理簡單，可操作性強(qiáng)，產(chǎn)品成本低，適于工業(yè)化生產(chǎn)。使用的固體酸試劑價廉易得，無污染無腐蝕性，且可以回收再用。