一種達比加群酯的精制方法及其特定降解雜質(zhì)的控制方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202110558823.6 申請日 -
公開（公告）號 CN113307792A 公開（公告）日 2021-08-27
申請公布號 CN113307792A 申請公布日 2021-08-27
分類號 C07D401/12（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 崔林芳;趙胤;錢剛;張文靈;田湘寅 申請（專利權）人 杭州國瑞生物科技有限公司
代理機構 北京精金石知識產(chǎn)權代理有限公司 代理人 尉月麗
地址 310000浙江省杭州市濱江區(qū)西興街道江陵路88號10幢北座8樓
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種達比加群酯的精制方法及其特定降解雜質(zhì)的控制方法，所述達比加群酯化合物為3?[（2?{[4?（己氧羰基氨基?亞氨基?甲基）?苯基氨基]?甲基}?1?甲基?1H?苯并咪唑?5?羰基）?吡啶?2?基?氨基]?丙酸乙酯的甲磺酸鹽，本發(fā)明還涉及該化合物精制過程中特定降解雜質(zhì)的控制方法。包括以下步驟：將達比加群酯和乙腈進行攪拌混合，然后進行加熱至回流狀態(tài)，在回流狀態(tài)下保溫1?2小時，接下來進行緩慢降溫、壓濾、真空干燥等工藝流程的處理，得到達比加群酯，再與甲磺酸成鹽得到甲磺酸達比加群酯。通過本發(fā)明所述的精制方法得到的達比加群酯的純度較高，無溶劑殘留，反應條件溫和，易于工業(yè)化生產(chǎn)。