一類川陳皮素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽及其制備方法和應(yīng)用

基本信息

申請?zhí)?/td> CN201910657044.4 申請日 -
公開（公告）號 CN110498784A 公開（公告）日 2019-11-26
申請公布號 CN110498784A 申請公布日 2019-11-26
分類號 C07D311/30（2006.01）; C07D407/04（2006.01）; C07D405/04（2006.01）; C07D215/22（2006.01）; A61P35/00（2006.01） 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 吳德燕; 謝瑩; 周慧芳 申請（專利權(quán)）人 致遠(yuǎn)醫(yī)藥科技（清遠(yuǎn)）有限公司
代理機(jī)構(gòu) 廣州粵高專利商標(biāo)代理有限公司 代理人 馮振寧
地址 511455 廣東省廣州市南沙區(qū)翠櫻街1號彩匯中心31棟（B棟）第4層403室自編004房
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一類川陳皮素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽及其制備方法和應(yīng)用。所述川陳皮素衍生物的結(jié)構(gòu)如式(Ⅰ)所示；其中，R1、R2、R3和R4分別選自氫、鹵素、羥基、氨基、C1?6取代或非取代烷氧基、C1?6取代或非取代酯基、C1?6取代或非取代烷胺基、C1?6取代或非取代酰胺基；R5選自C3?9取代或非取代芳香環(huán)、C3?9取代或非取代芳香雜環(huán)；X選自O(shè)或NR6。本發(fā)明所述川陳皮素衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽結(jié)構(gòu)新穎，且化合物對于P?gp均表現(xiàn)出優(yōu)異的抑制作用，可制備成為P?gp抑制劑進(jìn)行使用，治療和/或預(yù)防由P?gp引發(fā)的相關(guān)疾病，特別是腫瘤耐藥相關(guān)的疾??；或與其他藥物混配使用，作為耐藥性逆轉(zhuǎn)劑進(jìn)行應(yīng)用，逆轉(zhuǎn)倍數(shù)高，可顯著性地提高藥物的藥效。