一種瑪巴洛沙韋的制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011332799.6 申請日 -
公開（公告）號 CN114539285A 公開（公告）日 2022-05-27
申請公布號 CN114539285A 申請公布日 2022-05-27
分類號 C07D498/14（2006.01）I 分類 有機(jī)化學(xué)〔2〕;
發(fā)明人 趙楠;胡文軍;劉曉雨;魏俊杰 申請（專利權(quán)）人 上海迪賽諾醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司
代理機(jī)構(gòu) - 代理人 -
地址 201203上海市浦東新區(qū)中國（上海）自由貿(mào)易試驗區(qū)張衡路1479號1幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明提供一種瑪巴洛沙韋新的制備方法，此制備方法通過正戊基保護(hù)酚羥基形成穩(wěn)定中間體，從而可以和（R）?（+）?四氫呋喃?2?甲酰氯高收率的縮合，減少了因在反應(yīng)過程中保護(hù)基的脫除而產(chǎn)生的副產(chǎn)物；革除原工藝和（R）?（+）?四氫呋喃?2?甲酸縮合中管制類試劑1?丙基磷酸環(huán)酐的使用。后續(xù)和C片段對接中，通過調(diào)整溶劑的極性，產(chǎn)物容易析出，轉(zhuǎn)化率提高，易于分離純化，解決了文獻(xiàn)中報道的該保護(hù)基轉(zhuǎn)化率低的問題，改進(jìn)后的方法，反應(yīng)及操作簡單，雜質(zhì)容易去處，反應(yīng)收率較之前提高10％左右，是一種工業(yè)化放大實施可行的工藝。