一種瑪巴洛沙韋的制備方法
基本信息
| 申請(qǐng)?zhí)?/td> | CN202011332799.6 | 申請(qǐng)日 | - |
| 公開(kāi)（公告）號(hào) | CN114539285A | 公開(kāi)（公告）日 | 2022-05-27 |
| 申請(qǐng)公布號(hào) | CN114539285A | 申請(qǐng)公布日 | 2022-05-27 |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D498/14（2006.01）I | 分類(lèi) | 有機(jī)化學(xué)〔2〕; |
| 發(fā)明人 | 趙楠;胡文軍;劉曉雨;魏俊杰 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人 | 上海迪賽諾醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司 |
| 代理機(jī)構(gòu) | - | 代理人 | - |
| 地址 | 201203上海市浦東新區(qū)中國(guó)（上海）自由貿(mào)易試驗(yàn)區(qū)張衡路1479號(hào)1幢 | ||
| 法律狀態(tài) | - | ||
摘要
| 摘要 | 本發(fā)明提供一種瑪巴洛沙韋新的制備方法，此制備方法通過(guò)正戊基保護(hù)酚羥基形成穩(wěn)定中間體，從而可以和（R）?（+）?四氫呋喃?2?甲酰氯高收率的縮合，減少了因在反應(yīng)過(guò)程中保護(hù)基的脫除而產(chǎn)生的副產(chǎn)物；革除原工藝和（R）?（+）?四氫呋喃?2?甲酸縮合中管制類(lèi)試劑1?丙基磷酸環(huán)酐的使用。后續(xù)和C片段對(duì)接中，通過(guò)調(diào)整溶劑的極性，產(chǎn)物容易析出，轉(zhuǎn)化率提高，易于分離純化，解決了文獻(xiàn)中報(bào)道的該保護(hù)基轉(zhuǎn)化率低的問(wèn)題，改進(jìn)后的方法，反應(yīng)及操作簡(jiǎn)單，雜質(zhì)容易去處，反應(yīng)收率較之前提高10％左右，是一種工業(yè)化放大實(shí)施可行的工藝。 |
