一種巴洛沙韋酯晶型D及其制備方法

基本信息

申請?zhí)?/td> CN202011262612.X 申請日 -
公開（公告）號 CN114478575A 公開（公告）日 2022-05-13
申請公布號 CN114478575A 申請公布日 2022-05-13
分類號 C07D498/14（2006.01）I 分類 有機化學〔2〕;
發(fā)明人 趙楠;胡文軍;劉曉雨;魏俊杰 申請（專利權）人 上海迪賽諾醫(yī)藥集團股份有限公司
代理機構 上海海頌知識產(chǎn)權代理事務所（普通合伙） 代理人 -
地址 201203上海市浦東新區(qū)中國（上海）自由貿(mào)易試驗區(qū)張衡路1479號1幢
法律狀態(tài) -

摘要

摘要 本發(fā)明公開了一種巴洛沙韋酯晶型D及其制備方法，所述巴洛沙韋酯晶型D為巴洛沙韋酯的無水無溶劑化物晶型，其在X射線粉末衍射下，在衍射角2θ為4.5°、8.8°、10.8°、13.2°、14.3°、14.8°和16.2°處具有特征衍射峰，測試誤差為±0.2°。本發(fā)明的研究結果顯示：所述巴洛沙韋酯晶型D的晶習為細長的針狀結晶，溶劑容易通過真空干燥除去，干燥后即可得到純度高達99.5％、雜質(zhì)殘留及溶劑限度均符合原料藥質(zhì)量標準且穩(wěn)定性、分散性和流動性及可壓性均非常好的晶體顆粒，非常適合用作片劑的生產(chǎn)原料；并且，本發(fā)明所述巴洛沙韋酯晶型D在模擬胃、腸液的pH環(huán)境中具有優(yōu)于現(xiàn)有晶型的溶解度，非常有利于口服制劑的吸收利用。